免费论文摘要：新式苦参碱衍底栖生物的合成接洽

苦参碱的底栖生物活性比拟普遍，临床接洽表白，苦参碱可用来抗炎、解热、安排免疫性、调节心率反常、脂多糖开辟的肝伤害；也不妨经过减少白血细胞的数目并控制肿瘤细胞的成长，效率于宫颈癌、肝癌和胃癌。跟着对苦参碱底栖生物碱接洽的深刻，少许苦参碱一致物展现出更好的底栖生物活性，不妨用来提防和调节乙型肝炎，丙M型病毒性肝炎，HIV和抗HBV。底栖生物学评介表露，与5-氟尿嘧啶比拟较，一氧化学物理-开释型苦参碱衍底栖生物对体局外人肝癌细胞(HepG2)具备更强的细胞毒活性。看来，对苦参碱一致物的底栖生物活性和运用范畴的接洽连接的夸大，展现出杰出的兴盛远景。正文的立题按照，开始，基于氮亚原子和硫亚原子在有肌体的构成、心理活性和药物新陈代谢等上面都有要害效率，经过二硫代的办法，在13位碳亚原子上引入含氮基团；其次，苦参碱的水溶性不理念，如许的特性倒霉于它在药物研制范围的普遍运用，以是安排合成了一系列水溶性杰出的苦参碱一致物；结果，采用三种典范的肿瘤细胞动作受试细胞，对局部目的复合物举行发端的抗肿瘤活性接洽。正文以槐果碱为底物，经过典范的Michael加成反馈合成了13种别致的苦参碱一致物，目的产品的构造经过1H NMR、13C NMR和HRMS表征，同声胜利培植出三种新复合物的单晶构造，经X-ray单晶衍射表征获得透彻的晶体构造数据，不只给出了复合物透彻的分子构造，还领会得出多环复合物的空间排布情景和手性复合物的一致构型，局部单晶构造生存分子间氢键，那些氢键在单晶的生长进程中起着要害的效率。反馈进程中制止了运用毒性比拟大的有机溶剂，也不须要非金属催化剂，反馈低毒、前提大略、产率高。结果，采用水溶性较好的目的复合物举行发端的活性尝试接洽，受脑细胞为人乙状结肠癌细胞(SW480)、肝癌细胞(A549)、浮皮鳞癌细胞(A431)，憧憬该类复合物有好的抗肿瘤药理活性。本舆论处事重要囊括以次五局部实质：第一章对苦参碱类衍底栖生物的接洽近况做一个大略的简绍引见，中心阐明了苦参碱类衍底栖生物在构造化装上面的接洽发达，并经过局部苦参碱衍底栖生物的底栖生物活性领会树立构效联系，提出了本舆论的安排思绪和接洽本领。第二章以槐果碱为开始复合物，用一锅法辨别合成(哌啶-1-基)二硫代甲酸-13-苦参碱酯、(吡咯烷-1-基)二硫代甲酸-13-苦参碱酯、(吗啉-4-基)二硫代甲酸-13-苦参碱酯，合成的目的复合物辨别举行了1H NMR、13C NMR、HRMS和X-ray单晶衍射构造表征，更加经过X-ray单晶衍射获得(哌啶-1-基)二硫代甲酸-13-苦参碱酯和(吗啉-4-基)二硫代甲酸-13-苦参碱酯苦参碱酯的单晶构造，证领会是咱们须要的复合物，结果对这三种复合物举行了底栖生物活性尝试。第三章以槐果碱为开始材料，在水相中合成含氮杂环苦参碱衍底栖生物，合成本领大略，产率高，制止运用丙醇等有机溶剂。胜利的合成了六种13-含氮杂环苦参碱衍底栖生物，产品水溶性较强。对产品举行结束构表征，更加是13-哌啶基苦参碱举行单晶领会，经过X-ray获得的数据领会其构造，为决定它们构造中手性碳亚原子的立体构型供给有力的数据。第四章以槐果碱为开始材料，合成其余四种胺类苦参碱衍底栖生物，新的复合物水溶性与苦参碱比拟有了鲜明的普及，而且引入羟基这一亲水基团，憧憬这类复合物有较强的药理效率。第六章对全文新复合物合成、表征及发端活性尝试举行归纳，预测后期处事。 

来源：半壳优胜育转载请保留出处和链接！

本文链接：http://www.87cpy.com/211200.html